Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество -  каптоприл 25 мг,

вспомогательные вещества: лактоза безводная, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, кислота стеариновая.

Описание

Таблетки почти белого цвета квадратной формы, двояковыпуклые, со скошенными краями,  крестообразной риской на одной стороне, с легкой мраморностью.

Фармакотерапевтическая группа

Средства действующие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы.

Код АТС  С09АА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Связывание  с белками крови составляет 25-30%. Период полувыведения составляет менее 3 часов и увеличивается при почечной недостаточности. Более 95% препарата выделяется через почки, 40-50; в неизменном виде, остальная часть в виде метаболитов.

Фармакодинамика

Каптоприл - первый синтетический ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), нашедший применение в медицинской практике. Блокируя превращение ангиотензина I в ангиотензин II, каптоприл оказывает сосудорасширяющее действие, благодаря которому уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление «заклинивания» в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении каптоприл уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, тем самым улучшая внутриклубочковую гемодинамику, и препятствует развитию диабетической нефропатии.

 

Показания к применению

- артериальная гипертензия

- хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии)

- нарушение  функции левого желудочка  после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии

- диабетическая нефропатия при инсулинзависимом сахарном диабете

 

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Каптоприл ВИВА ФАРМ следует принимать в наименьшей эффективной дозе, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Начальная доза при легкой/умеренной артериальной  гипертензии составляет 12,5 мг два раза в день. Поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день. При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели максимально – до 50 мг 3 раза в сутки.  Максимальная суточная доза составляет 150 мг. При тяжелой артериальной гипертензии часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25 - 50 мг/сут). Дозу диуретика   можно    увеличивать    с    интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии.

У больных  пожилого   возраста начальная доза составляет 6,25 мг 2 раза в сутки (здесь и далее для обеспечения дозы 6,25 мг следует применять препараты каптоприла с возможностью такой дозировки).

При тяжелой артериальной гипертензии часто комбинируют с другими гипотензивными препаратами, чаще всего с тиазидными диуретиками (гидрохлоротиазид - по 25 - 50 мг/сут). Дозу диуретика   можно    увеличивать    с    интервалом в 1-2 нед до достижения максимальной дозы, которая применяется при лечении артериальной гипертензии.

Сердечная недостаточность

Лечение следует начинать под наблюдением врача. При применении начальной  дозы 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. По мере необходимости возможно постепенное (каждые две недели) увеличение дозы максимально до 25 мг  2 -3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 150 мг.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла ВИВА ФАРМ можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг/сут, затем суточную дозу можно увеличивать в течении нескольких недель до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы – 150 мг/сут (по 50 мг 3 раза в день). При развитии артериальной гипотензии может потребоваться снижение дозы. Последующие попытки применения максимальной суточной дозы 150 мг должны основываться на переносимости больными препарата.

При диабетической нефропатии назначают в суточной дозе 75-100 мг/сут за 2-3 приема. При инсулинзависимом диабете с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в день.

При нарушении функции почек

При умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) – не менее 30 мл/мин/1,73 м2) Каптоприл ВИВА ФАРМ можно назначать в дозе 75-100 мг/сут. При более выраженной степени нарушений функции почек (КК – менее 30 мл/мин/1,73 м2) начальная доза должна составлять не более          12,5 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, дозу препарата постепенно повышают через достаточно длительные интервалы времени, но используют меньшую, чем в случае лечения артериальной гипертензии, суточную дозу препарата. При необходимости назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Пожилые больные

Пожилым больным доза препарата подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживаться на этом уровне.

 

Побочные действия

- ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки

-сухой кашель, бронхоспазм, отек легких

- ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающих ферментов (АПФ), включая каптоприл.

- гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при  бессолевой диете и одновременном применении диуретиков), протеинурия, повышенное содержание азота мочевины в крови, креатитина, ацидоз, в редких случаях  - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену.

- обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение чувства вкуса, сухость во рту; стоматит, напоминающий афтозные язвочки, повышение активности ферментов печени

- редко боли в животе, диарея

- гиперплазия десен

- гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови и гипербилирубинемия

- сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях повышением температуры тела (как правило, она является легкой, временной, макулезно-папулезного характера, редко напоминает крапивницу и исчезает в течение нескольких дней после снижения дозы препарата; лечение симптоматическое антигистаминными препаратами; может потребоваться отмена препарата)

- приливы, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона) и фотосенсибилизация

- головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.

- нарушения зрения.

 

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ

- ангионевротический отек (на фоне применения ингибиторов АПФ, в том числе в анамнезе)

- выраженные нарушения функции почек или печени

- гиперкалиемия

- двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией

- состояние после трансплантации почки

- стеноз устья аорты и аналогичные изменения, затрудняющие отток крови

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

 

Лекарственные взаимодействия

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие препарата Каптоприл ВИВА ФАРМ.

Комбинированное применение с калийсберегающими диуретиками (например, триамтерен, спиронолактон, амилорид), препаратами калия, циклоспорином, молоком с низким содержанием солей (может содержать К+ до 60 ммоль/л), калиевыми добавками, заменителями соли (содержат значительные количества К+) увеличивает риск развития гиперкалиемии..

Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства могут снижать ангипертензивное действие препарата Каптоприл ВИВА ФАРМ.

Клонидин может снижать антигипертензивное действие препарата Каптоприл ВИВА ФАРМ.

Аллопуринол и проканаинамид в комбинации с препаратом Каптоприл ВИВА ФАРМ могут вызвать нейтропению и/или синдром Стивенс-Джонсона, причинная связь не ясна.

Иммунодепрессанты (например, азатиоприн и циклофосфамид) одновременно с препаратом Каптоприл ВИВА ФАРМ повышают риск развития гематологических нарушений.

Выведение препарата через почки снижается на фоне Пробенецида.

Одновременное применение солей лития и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ)  может приводить к увеличению концентрации лития  в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.

 

Особые указания

При назначении препарата больным с нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния.

Во время лечения препаратом Каптоприл ВИВА ФАРМ не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или добавки калия, особенно больным с выраженными нарушениями функции почек.

Во время лечения препаратом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.

Каптоприл ВИВА ФАРМ может вызвать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

При применении препарата возможно развитие отека Квинке, если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует сделать подкожную инъекцию адреналина (0,5 мл, 1:1000).

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом ВИВА ФАРМ следует контролировать функцию почек. С осторожностью применяют Каптоприл ВИВА ФАРМ у пациентов с выраженными заболеваниями почек.

Очень редко при приемe каптоприла у пациентов с нарушенем функции печени возможно развитие холестатической желтухи с последующим некрозом печени. Начальную дозу каптоприла корректировать не надо. Обязательный ежемесячный контроль печеночных трансаминаз и билирубина.

С особой осторожностью следует применять Каптоприл ВИВА ФАРМ у пациентов с аутоиммунными заболеваниями из-за увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. Количество лейкоцитов в крови в первые 3 месяца лечения необходимо контролировать через каждые 2 недели, в дальнейшем - через каждые 2 месяца. Если количество лейкоцитов ниже чем 4 тыс/мкл, есть показания к  проведению общего анализа крови, ниже 1 тыс/мкл - применение препарата прекращают.

В период лечения Каптоприлом ВИВА ФАРМ показана диета с низким содержанием натрия.

ОСОБЕННОСТИ ВЛИЯНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМ СРЕДСТВОМ ИЛИ ПОТЕНЦИАЛЬНО ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

 

Передозировка

Симптомы: проявляется выраженной гипотензией, с возможным развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.

Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), применить гемодиализ.

 

Форма выпуска и упаковка

По 15 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурной ячейковой упаковки вместе с  инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.